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La trembolona y la 17-epitrenbolona se liberan en la orina como conjugados que pueden ser hidrolizados con la beta-glucuronidasa. Esto sugiere que la trembolona deja el cuerpo como beta-glucurónidos o sulfatos. Este fármaco abandona el cuerpo en 24 horas desde su ingesta.
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La trembolona está dirigida como profármaco en forma de conjugado de éster, por ejemplo, la derivación del ácido acético de la trembolona, el enantato o el hexahidrobencilcarbonato de trembolona.

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